Состав
Основной активный элемент – гранисетрон.
Другие ингредиенты: хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, достаточное количество соляной кислоты и гидроксида натрия, чтобы довести рН до 5,3, и вода для инъекций, достаточная для приготовления до 3 мл.
Форма выпуска
Производится медикамент в виде раствора для инъекционного введения. Продается в упаковках по 5 ампул в каждой.
Фармакодинамика препарата
Гранисетрон является мощным селективным антагонистом 5-HT3-рецепторов. Противорвотное действие препарата достигается за счет ингибирования 5-HT3-рецепторов, присутствующих как в центре (зона медуллярных хеморецепторов), так и на периферии (ЖКТ). Это ингибирование 5-НТ3-рецепторов, в свою очередь, ингибирует висцеральную афферентную стимуляцию рвотного центра, вероятно, косвенно на уровне постремальной области, а также посредством прямого ингибирования активности серотонина в постремальной области и триггерной зоне хеморецепторов.
Показания к применению
Медикамент применяется с целью:
- облегчить или предотвратить тошноту;
- уменьшить эффект серотонина;
- подавлять или предотвратить рвоту.
Противопоказания
Единственное строгое ограничение – наличие аллергии на один из составляющих элементов.
Побочные действия
Часто организм больного может отреагировать на лечение появлением: головной боли, запоров, гриппоподобных симптомов, лихорадки, озноба, слабости, сонливости, головокружения, бессонницы, перепадов настроения, беспокойства, утомляемости.
Медикаментозные взаимодействия
В сочетании с анестезирующим средством фенобарбиталом почечная экскреция гранисетрона увеличивается примерно на четверть при введении непосредственно в кровь (внутривенно).
Гранисетрон следует принимать с осторожностью вместе с апоморфином, препаратом для лечения болезни Паркинсона. Химически подобный ондансетрон может привести к резкому падению артериального давления и обморокам из-за ранее неизвестных взаимодействий.
Применение и дозы
Для предотвращения острой и отсроченной тошноты, вызванной противораковыми препаратами и облучением, за пять минут до начала терапии вводят дозу от одного до трех миллиграммов (от 10 до 40 микрограммов на килограмм массы тела) либо в виде медленной инъекции в вену. или после разбавления в виде инфузии при внутривенном введении.
Вышеупомянутые дозы также используются для лечения острой тошноты.
Детей в возрасте от двух лет и старше также можно лечить дозой от 10 до 40 мкг/кг массы тела. Для этого концентрат вводят в виде инфузии в течение пяти минут в вену перед началом химиотерапии после разведения в 10-30 мл раствора-носителя. При необходимости можно ввести дополнительную дозу в течение 24 часов. Эта дополнительная доза должна быть введена по крайней мере через десять минут после первой инфузии.
Для предотвращения тошноты после хирургического вмешательства первую дозу препарата вводят до индукции анестезии. Для этого врач медленно вводит один миллиграмм (десять микрограммов на килограмм массы тела) в виде инъекции в вену. Максимальная доза в три миллиграмма не должна превышаться в течение 24 часов.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Особые указания
В случае нарушения функции печени препарат следует использовать с особой осторожностью. Это касается и тех случаев, когда подвижность кишечника нарушена.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещается.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
Лекарство следует хранить в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Температурные значения не выше 30°С.
Побочные реакции могут быть от препарата?