Состав
Базовый компонент лекарственного средства – доксорубицин.
Дополнительные компоненты: кислота соляная 10% (для регулирования рН), хлорид натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска
Медикамент производится в виде раствора для инъекционного введения. Продается в упаковках с одним флаконом в каждой.
Фармакодинамика препарата
Точный механизм действия доксорубицина сложен и до сих пор не ясен. Вещество взаимодействует с ДНК путем ингибирования биосинтеза макромолекул за счет создания аномальных связей между азотистыми основаниями ДНК и ингибирования ключевых ферментов синтеза ДНК - топоизомеразы I и II.Другим механизмом действия доксорубицина гидрохлорида является способность генерировать свободные радикалы, индуцирующие ДНК и повреждающие клетки клеточная мембрана.
Фармакокинетика
После внутривенного введения клиренс из плазмы быстрый, а связывание с тканями высокое. Связывание с белками плазмы составляет 50-85%. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он частично метаболизируется, в основном до доксорубицинола и в меньшей степени до агликона, и конъюгируется с глюкуронидом или сульфатом. Основной путь выведения – через желчь и фекалии, около 10% выводится через почки.
Показания к применению
Медикамент применяют по следующим показаниям:
- саркомы мягких тканей и костей;
- лимфома ходжкина;
- неходжкинские лимфомы;
- острый лимфобластный лейкоз;
- острый миелоидный лейкоз;
- рак щитовидной железы;
- рак молочной железы;
- рак яичников;
- рак мочевого пузыря;
- мелкоклеточный рак легкого.
Применение препарата дает явные преимущества при лечении: множественной миеломы, рака эндометрия и рака шейки матки.
Противопоказания
Лекарственное средство не применяется у лиц с:
- высокой восприимчивостью к составляющим веществам;
- выраженной депрессией костного мозга;
- ранее существовавшей или тяжелой сердечной недостаточностью или у больных, ранее получавших максимальную кумулятивную дозу доксорубицина или даунорубицина;
- буккальными язвами;
- сужением уретры, которым невозможно провести катетеризацию, и у больных с инвазивными опухолями, прорастающими в стенку мочевого пузыря, с инфекцией мочевыводящих путей или воспалением мочевого пузыря при введении в мочевой пузырь.
Побочные действия
Наиболее распространенными негативными эффектами от приема препарата являются: кардиотоксические эффекты (поражение сердечной мышцы), подавление костного мозга, тошнота и рвота (иногда сильная), изменение цвета кожи, некроз, розовая моча, алопеция, вторичный лейкоз.
Медикаментозные взаимодействия
Важно сообщить врачу об облучении и о применении следующих препаратов:
- цитостатические или противоопухолевые препараты (особенно те, которые повреждают костный мозг);
- химиотерапевтические средства, вредные для печени (например, метотрексат);
- препараты, ингибирующие цитохром Р-450 (например, циметидин и ранитидин);
- стимуляторы цитохрома Р-450 (например, рифампицин и барбитураты);
- верапамил;
- циклофосфамид;
- циклоспорин.
Применение и дозы
Дозировка согласно зависит от типа опухоли, функции сердца и печени и сопутствующего применения химиотерапии. Наиболее часто рекомендуемая доза при монотерапии составляет 60-75 мг/м площади поверхности тела каждые три недели. В качестве альтернативы его можно вводить внутривенно в дозе 20 мг/м2 три дня подряд, один раз в три недели. При комбинированной терапии дозировка составляет 30-60 мг/м2 каждые 3–4 нед.
Максимальная кумулятивная доза Доксурубицина не должна превышать 550 мг/м2.
Передозировка
Предположительно симптомы передозировки будут преувеличенной формой фармакологического эффекта. При подозрении на интоксикацию необходимо немедленно обратится к врачу.
Особые указания
Рекомендуется, чтобы пациент оставался в стационаре, по крайней мере, в течение первой фазы лечения, так как необходимо тщательное наблюдение и контрольные лабораторные исследования.
Перед началом лечения Доксорубицином, а в некоторых случаях и во время лечения препаратом врач назначает анализы крови для оценки функции костного мозга и проверки функции сердца, печени и мочевыделительной системы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование медикамента не разрешено.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По наличию рецептуры.
Правила хранения
Хранить и транспортировать медикамент нужно в холодильнике (2°С-8°С). Беречь от детей.
Препарат получила! Спасибо за помощь и сотрудничество! Так же хочу отметить, что очень вежливый персонал, который неоднократно предоставлял консультации по телефону относительно интересующего меня препарата. Заказ получила в указанные сроки, без задержек. Желаю Вам удачи и процветания!
Какое негативное влияние на желудок может быть от лекарства?